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揭示**態多巴胺受體結構 研發**有效的精神類藥物

所屬分類:時事聚焦    發布時間: 2021-03-03    作者:
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  科技日報訊 (王筱驕 記者王春)中國科學院上海藥物研究所徐華強課題組聯合美國匹茲堡大學張誠課題組、浙江大學醫學院與浙江省良渚實驗室張巖課題組以及北卡羅來納大學教堂山分校Bryan L. Roth課題組等,應用冷凍電鏡技術*解析了多巴胺受體D1R和D2R結合激動劑的高分辨率冷凍電鏡結構,這些激動劑包括帕金森病治療藥物阿撲嗎啡和溴隱亭。這是科研人員在國際上*揭示激活態D1R的近原子分辨率結構,以及D1R和D2R在不同配體結合上的選擇性機制,為以D1R和D2R為藥物靶點的選擇性激動劑藥物的設計和開發提供了重要的結構基礎和理論依據,同時也為合理設計更為有效、安全的抗神經精神類疾病藥物提供了重要的前提。該研究成果已于近日在線發表在國際*期刊《細胞》上。

  此項研究成果對于普通患者而言,*直觀的體現將會是治療精神類疾病的新型藥物種類增加并且毒副作用會更低。在治療精神分裂癥中,目前作用于D2R等靶標的藥物可有效地治療正面癥狀,但它們在減輕負面癥狀和認知缺陷方面效率低下,而D1R選擇性激動劑則可以作為精神類疾病患者提高認知的潛在治療途徑。此研究成果對于促進新型D1R選擇性激動劑藥物開發,用于改善患者認知如兒童缺陷性多動障礙以及治療精神分裂癥等疾病具有重要的推動作用,未來的相關新藥在拓寬這些疑難雜癥的用藥空間以及在填補這些老藥的治療癥狀缺陷和空白上會展現其獨特性和新穎性。

(責任編輯:王婉瑩)

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